DRIADA Accutadyn 10

Accutadyn (изотретиноин) е мощен перорален ретиноид. Ако разгледаме съставката от химическа гледна точка, тя е производно на витамин А. Компонентът е разработен предимно за лечение на кожни проблеми. Той е много популярен в грижата за кожата поради ефективността си при лечение на тежко, упорито нодулоцистично акне. Компонентът е разработен в края на 20-ти век и революционизира индустрията за грижа за кожата. Той се превръща в ефективен продукт за справяне с тежки проблеми с акнето, когато други лечения са се провалили. Продуктът е одобрен за първи път от Американската агенция по храните и лекарствата (FDA) през 1982 г. Оттогава продуктът се е превърнал в основно оръжие в дерматологичната практика, особено за пациенти, страдащи от тежко акне, което представлява риск от трайни белези или психологически стрес.

Лечението демонстрира високата си ефективност при лечение на акне, благодарение на способността си да намалява производството на себум, което е ключов фактор за появата му. Чрез таргетиране и въздействие върху мастните жлези, изотретиноинът ефективно намалява омазняването на кожата. Тоест, лечението предотвратява създаването на благоприятна среда за размножаване на бактериите Propionibacterium acnes, причиняващи акне. Нормализирането на производството на себум помага за предотвратяване на образуването на комедони, които са предвестници на по-сериозни кожни проблеми, като нодули и кисти. Освен директния си ефект върху кожата, продуктът притежава противовъзпалителни свойства, които намаляват скоростта на растеж на бактериите.

Освен дерматологичните си приложения, изотретиноинът е привлякъл внимание и заради медицинската си употреба. Компонентът се използва в области като онкологията иeur, поради влиянието му върху клетъчната диференциация и апоптозата. Въпреки че в днешно време тези сфери на приложение остават експериментални, те доказват, че съставката се отличава с мощни и широкоспектърни биологични ефекти и може да се използва в различни области. През последните години се появиха и някои немедицински приложения. По-специално, продуктът се използва от културисти за лечение на акне, причинено от употребата на анаболни стероиди. Тази стратегия обаче е противоречива и носи значителни рискове за здравето.

Въпреки че продуктът има широк списък от ползи, приложението му е съпроводено с определени рискове поради неговата тератогенност и възможността за тежки нежелани реакции. Поради това потребителите трябва да се придържат към строга програма за управление на риска. Тя включва преминаване на тестове за бременност за жени с детероден потенциал и текущо наблюдение на чернодробната функция и нивата на липидите. Като се има предвид този сценарий, лекарството обикновено се предписва на пациенти с най-тежките форми на акне, когато други стратегии за лечение се окажат неефективни. Поради това е жизненоважно да се гарантира, че ползите от терапията надвишават рисковете.

Тук можете да видите промените, настъпващи при пациентите по време на непрекъснатата употреба на лекарството. Подробно сравнение на ефективността на изотретиноин (ISO) и тетрациклин/адапален (TET/ADA) за намаляване на различни видове акне е отразено в графики. Анализирани са различни видове проблеми с акнето: повърхностни възпалителни, дълбоки възпалителни и невъзпалителни лезии. Последната снимка показва общата степен на акне по лицето. Изотретиноинът демонстрира най-висока ефективност по време на тестовете в сравнение с други продукти. Най-видимата разлика между резултатите е наблюдавана при повърхностно възпалително и невъзпалително акне. Както показват данните, пациентите, преминали терапевтичен цикъл, са имали по-малко лезии като цяло. Това доказва факта, че изотретиноинът осигурява по-цялостно и дълготрайно подобрение на симптомите на акне, отколкото комбинацията антибиотик/ретиноид. Освен това, не е имало корелация между възрастта или продължителността на акнето на пациентите и клиничния отговор, което означава, че съставката е еднакво ефективна при различни демографски групи пациенти.

Основни ефекти и ползи от DRIADA Accutadyn 10

Основната терапевтична полза от изотретиноина се крие в способността му да постигне дългосрочна ремисия на тежко акне. Това състояние може значително да повлияе на качеството на живот на човек, така че решаването на проблема може да помогне на пациентите да се радват на живота си. Лекарството е насочено към няколко ключови процеса, участващи в развитието на акне:

• Намаляване на производството на себум. Себумът е мазна субстанция, произвеждана от мастните жлези. Той играе ключова роля за появата и развитието на акне. Прекомерното производство на себум води до запушване на космените фоликули, създавайки благоприятна среда за растежа на Propionibacterium acnes. Изотретиноинът рязко намалява производството на себум, като свива мастните жлези и потиска тяхната активност. Както показват изследванията, нивото на себум може да бъде намалено с 90%.
• Нормализиране на фоликуларната кератинизация. Отделянето на фоликуларни клетки е нормален биологичен процес. Въпреки това, чрез натрупване на такива клетки, те запушват порите, образувайки комедони и създавайки перфектната среда за растеж на бактерии. Изотретиноинът помага за нормализиране на процеса на кератинизация, намалявайки образуването на микрокомедони и предотвратявайки развитието на по-тежки акне лезии.
• Противовъзпалителни ефекти. Съставката притежава и tron противовъзпалителни ефекти. Действието ѝ позволява намаляване на нивата на провъзпалителни цитокини като IL-1 и IL-8, които участват във възпалителния отговор. Този ефект спомага за намаляване на зачервяването на кожата, отока и болката.
• Дългосрочна ремисия. Способността за предизвикване на дългосрочна ремисия е едно от ключовите предимства на изотретиноина. Проучванията показват, че значителен процент от пациентите изпитват пълно или почти пълно изчистване на акнето след един курс на лечение. Освен това, фазата на ремисия продължава много години след това.

На снимката можете да видите честотата на рецидив на акне при пациенти след 20-седмично лечение с изотретиноин. Тази цифра помага да се прецени ефективността на лекарството в дългосрочен план. Както показват данните, по-голямата част от пациентите са имали чиста кожа и са успели да поддържат резултата в продължение на много години, докато малък процент от изследваните са се нуждаели от повторно лечение. В повечето случаи са били предписвани лекарства с рецепта за терапия след лечението. Ниският процент на повторно лечение доказва висока ефективност на лекарството за дългосрочна ремисия.

Ако разгледаме употребата на таблетки изотретиноин в контекста на бодибилдинга, струва си да се отбележи, че повечето анаболни стероиди са склонни да причиняват проблеми, свързани с акне. Следователно, употребата на изотретиноин е оправдана, тъй като помага за справяне с този проблем. Не забравяйте обаче, че употребата извън одобрените показания носи потенциални рискове, така че потребителите винаги трябва първо да оценят потенциалните ползи и странични ефекти.

Механизъм на действие

Изотретиноинът има сложен механизъм на действие. Процесът се състои от няколко пътя, които насърчават терапевтичните му ефекти при лечение на акне:

1. Активиране на ретиноидни рецептори. Съставката действа чрез взаимодействие с ядрени рецептори за ретиноева киселина (RAR) и ретиноидни X рецептори (RXR). Тези рецептори функционират като транскрипционни фактори, които регулират експресията на гени, участващи в клетъчната диференциация, пролиферация и апоптоза. Когато компонентът влезе в контакт с тях, той предизвиква генна експресия. Тази реакция води до делене на кератиноцитите и намалява пролиферацията на себоцитите. В резултат на това производството на себум се намалява и фоликуларната кератинизация се нормализира.
2. Потискане на активността на себоцитите. Себоцитите са клетките, отговорни за производството на себум в мастните жлези. Изотретиноинът помага за намаляване на размера и активността на тези клетки, като потиска тяхното делене. Освен това, съставката причинява апоптоза (програмирана клетъчна смърт), което позволява контролиране на клетъчния растеж. Такова намаляване на активността на себоцитите води до видимо намаляване на производството на себум, което означава, че засегнатата от акне зона ще бъде по-малка. Освен това, изотретиноинът потиска андрогенните рецептори върху себоцитите, като допълнително намалява тяхната чувствителност към андрогени, което също води до намалено производство на себум.
3. Нормализиране на кератинизацията. Кератинизацията е процес на отделяне на мъртвите кожни клетки в космения фоликул. Когато акнето засегне кожата, този процес е нарушен, което води до образуване на комедони. Съставката позволява нормализиране на процеса на кератинизация, като насърчава диференциацията на кератиноцитите и намалява хиперпролиферацията във фоликула. ​​Този ефект е полезен за предотвратяване на образуването на микрокомедони, които обикновено са предшественици на по-тежки акне лезии.
4. Противовъзпалителни ефекти. Лекарството намалява производството на провъзпалителни цитокини и хемокини, което предизвиква противовъзпалителен ефект. Компонентът потиска производството на IL-1 и IL-8, които са ключови медиатори във възпалителния отговор. Освен това, лекарството намалява хемотаксичния отговор на неутрофилите. Това са имунни клетки, които насърчават възпалението в акне лезии. Намаляването на възпалението спомага за намаляване на зачервяването, отока и болката, свързани с тежко акне.
5. Влияние върху кожния микробиом. Въпреки че изотретиноинът няма директен антибактериален ефект, той може да повлияе на кожния микробиом косвено чрез създаване на неблагоприятна среда за растеж на бактерии, причиняващи акне. Например, намаляването на производството на себум намалява способността за достъп до липиди, използвани от Propionibacterium acnes като източник на хранителни вещества. Тази характеристика позволява намаляване на скоростта на бактериална колонизация на епидермиса.
6. Апоптотични ефекти. Апоптозата е процес на програмирана клетъчна смърт, който позволява запазването на необходимия брой клетки. Лекарството предизвиква процеса в себоцитите и кератиноцитите, което води до намаляване на производството на себум и допринася за нормализиране на фоликуларната кератинизация. Този ефект се задейства чрез активиране на митохондриалния път. Освобождаването на цитохром с и активирането на каспазите са задължителни етапи от процеса. Тази характеристика осигурява програмирана клетъчна смърт. Тази особеност е от съществено значение за нормален биологичен процес, тъй като регулира броя на клетките и техния живот.

Употреби и приложения

Дерматологични приложения

1. Тежко нодулоцистично акне. В дерматологията изотретиноинът обикновено се използва за лечение на този вид акне. Такова акне се характеризира с големи болезнени кисти и нодули, които могат да оставят трайни белези. Такова акне обикновено е силно устойчиво на традиционните лечения, включително перорални антибиотици и локални ретиноиди. По този начин това лекарство е достойна алтернатива за пациенти, страдащи от това състояние. Способността му да намалява производството на себум, да нормализира кератинизацията и да елиминира възпалението прави лекарството високоефективно за намаляване на тежестта и честотата на акне лезиите.
2. Умерено до тежко акне, резистентно на други лечения. Лекарството се предписва, когато конвенционалните стратегии за лечение са неефективни. Например, ако акнето не реагира на локални ретиноиди, бензоил пероксид или перорални антибиотици, дерматолозите са склонни да предписват изотретиноин. Освен това, лекарството е особено ефективно при пациенти, които се сблъскват с чести рецидиви след завършване на курса на лечение. В този случай лекарството гарантира дългосрочна ремисия.
3. Други дерматологични състояния. Въпреки че изотретиноинът е насочен основно към лечение на акне, той може да се прилага и при други дерматологични състояния. Те включват тежки форми на розацея, себореен дерматит и гноен хидраденит. В такива случаи лекарството е полезно поради способността му да намалява активността на мастните жлези и да модулира възпалителните реакции. Все пак, имайте предвид, че употребата на лекарството при такива състояния е рядка. Специалистите се обръщат към него като последна мярка при тежки или резистентни случаи.

Недерматологични и експериментални приложения

1. Онкология. Способността на лекарството да повлиява и контролира клетъчното делене и смърт накара учените да изследват ефекта му върху различни видове рак. Особено внимание беше обърнато на рака на кожата, като например плоскоклетъчен карцином. Ретиноидите показаха противотуморни ефекти в предклинични проучвания, докато изотретиноинът демонстрира положително влияние върху невролошия eur . Трябва обаче да се отбележи, че приложението на лекарството за лечение на рак все още е експериментално.
2. Неврологични състояния. Някои учени са изследвали ефикасността на съставката при лечение на eur eur като шизофрения и биполярно разстройство. Изследването е проведено, защото лекарството влияе върху централната нервна система, където ретиноевата киселина играе роля в невроразвитието eur пластичността. Въпреки това, употребата на лекарството за такива цели все още е съмнителна поради потенциалните му eur странични ефекти, включително депресия и суицидни мисли.

На фигурата можете да видите как изотретиноинът и антибиотиците влияят върху симптомите на депресия. Нивото на депресия е измерено с помощта на 21-елементната скала за оценка на депресията на Хамилтън, а резултатите са представени графично за период от 4 месеца. Както можете да видите, нивото на депресия е останало относително стабилно през първите три месеца, като през четвъртия месец е наблюдавано леко повишение.

Употреба извън етикета в културизма

Ако разгледаме употребата на капсули Изотретиноин в общността на бодибилдинга, имайте предвид, че той може да се използва извън одобрените показания за справяне с акне, което се появява в резултат на консумация на анаболни стероиди. Акнето, причинено от стероиди, обикновено е устойчиво на традиционните стратегии за лечение, тъй като андрогенът причинява повишено темпо на производство на себум. Способността на лекарството да нормализира този процес помага за елиминиране на страничните ефекти от приема на стероиди. Имайте предвид обаче, че тази терапия е рискована, тъй като смесването на Изотретиноин със стероиди може да увеличи хепатотоксичността и липидните аномалии, което вреди на здравето. Така че винаги трябва да преценявате както ползите, така и рисковете, когато избирате този продукт за приложение извън одобрените показания.

Дозировка

• Начална ниска доза. Повечето потребители започват терапия с ниска доза от 10–20 mg/ден. Тази доза е достатъчна, за да се оцени ефектът на компонента, да се коригира допълнителната доза и да се наблюдават потенциалните странични ефекти. Много потребители съобщават, че тази доза е достатъчна за справяне със симптомите на акне и решаване на проблема. Тази доза е достатъчна за леки форми на акне и пациенти с чувствителност към съставката.
• Типична доза. 0,5 до 1 мг/кг/ден.
• Приложение. Пациентите обикновено разделят дневната доза на 2 приема. За по-добра абсорбция, потребителите трябва да приемат таблетки Изотретиноин с храна.
• Корекции на дозата. Ако имате тежки или резистентни случаи, е възможно да увеличите дневната доза до 2 mg/kg/ден. Корекциите се правят въз основа на отговора на пациента към лечението.
• Указания за приложение. Винаги приемайте изотретиноин с храна, тъй като това подобрява абсорбцията му. Приемът на таблетки на гладно намалява тяхната ефективност.
• Стандартна продължителност на лечението. Типичният курс на лечение е 4–6 месеца.
• Удължаване на лечението. В някои случаи курсът на лечение може да бъде удължен, ако не е постигнат желаният резултат. Това решение обаче се взема след проучване на резултатите от телесния преглед, въз основа на здравословните показатели на пациента.
• Съображения за повторно лечение. Понякога акнето се появява отново след ремисия. Затова е необходимо повторно лечение. В този случай е необходимо да се разработи лечебна терапия, базирана на индивидуалното здравословно състояние на пациента.

Предпазни мерки

Тератогенност

• Лекарството е строго противопоказано по време на бременност , тъй като може да причини тежки вродени дефекти.
• Ако използвате контрацепция, не забравяйте да спазвате 2 задължителни правила:
  1. започнете един месец преди началото на лечението;
  2. продължете по време на лечението и поне един месец след спиране на приема на лекарството.
• Тъй като лекарството е опасно за плода, е необходимо да се следи бременността по време на целия курс на лечение. Не забравяйте да правите редовни изследвания преди, по време и след лечението.

Мониторинг на черния дроб и липидите

• Чернодробна функция. Потребителите на наркотици трябва да преминават редовни чернодробни функционални тестове (LFT), за да гарантират правилното функциониране на черния дроб.
• Нива на липидите. Следете редовно триглицеридите и холестерола, тъй като изотретиноинът може да причини повишаване.

Мониторинг на психичното здраве

• Невропсихиатрични eur . Съставката може да причини появата на депресия или суицидни мисли.
• Анамнеза за психични проблеми. При предписване на лекарството, специалистите трябва да обърнат особено внимание на пациенти с предишни психични заболявания.

Лекарствени взаимодействия

Избягвайте добавки с витамин А, тъй като този компонент повишава риска от токсичност на витамин А поради кумулативни ефекти.

Странични ефекти

• Хейлит и сухи, напукани устни.
• Ксероза и суха кожа (много често).
• Конюнктивит със сухота в очите.
• Хипертриглицеридемия (повишени нива на триглицериди в кръвта).
• Хиперхолестеролемия (повишени нива на холестерол).
• Хепатотоксичност (повишени чернодробни ензими, които водят до потенциално увреждане на черния дроб).
• Миалгия с мускулни болки.
• Артралгия със ставни болки.
• Болка в гърба (често срещано оплакване на опорно-двигателния апарат).
• Намалено нощно виждане (пациентите съобщават за затруднено виждане при слаба светлина).
• Зрителни нарушения (общи промени в зрението).
• От леки до силни главоболия.
• Умора (обща умора и липса на енергия).
• Фоточувствителност (повишена чувствителност към слънчева светлина и по-висок риск от слънчево изгаряне).
• Обрив.
• Пруритус (сърбеж по кожата).
• Епистаксис (кървене от носа поради изсушаване на носната лигавица).
• Изтъняване или загуба на коса.
• Депресия (промени в настроението и потенциал за депресивни симптоми).
• Тревожност.
• Суицидни мисли (рядко срещани, но изискват надлежен контрол).
• Възпалително заболяване на червата.
• Панкреатит (среща се в редки случаи, свързан с хипертриглицеридемия).
• Преждевременно затваряне на епифизата (риск при юноши, тъй като засяга растежа на костите).
• Костна болка (дискомфорт в костите, особено при млади пациенти).
• Паронихия (възпаление на нокътните гънки).
• Дистрофия на ноктите (промени във формата, цвета или текстурата на ноктите).
• Реакции на фоточувствителност (кожни реакции към слънчева светлина).
• Повишен риск от инфекция (поради сухота и напукване на кожата и лигавиците).
• Загуба на слуха (много редки, но съобщени случаи на шум в ушите или увреждане на слуха).
• Изтъняване на лигавиците (включително тези на устата, носа и гърлото)