Driada dapoxetinos 30 (дапоксетин)

DRIADA Dapoxetinos 30 (Дапоксетин) е фармакологично средство, специално разработено за лечение на преждевременна еякулация (ПЕ) при мъжете. Той принадлежи към класа на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRIs), които обикновено се използват като антидепресанти. Дапоксетинът обаче се отличава с бързото си начало на действие и краткия си полуживот, което го прави подходящ за лечение при нужда. Първоначално разработен като антидепресант, unique pharmaфармакокинетичен профил на дапоксетин доведе до повторното му използване за ПЕ, приложение, при което традиционните SSRIs не бяха ефективни поради дългия си полуживот и забавено начало на действие.

Употреби

Преждевременната еякулация е една от най-често срещаните мъжки сексуални дисфункции, засягаща 20-30% от мъжете в световен мащаб. Характеризира се с липса на контрол върху еякулацията, настъпваща по-рано от желаното, често в рамките на една минута след вагинално проникване. Това състояние може да доведе до значителен дистрес, тревожност и междуличностни трудности. Дапоксетин е първото перорално лечение, специално одобрено за това състояние, предлагащо клинично значимо удължаване на интравагиналното време на латентност на еякулацията (IELT) и подобрен контрол върху еякулацията.

Латентни времена на интравагинална еякулация (IELT) в крайна точка за изходен IELT до 1 минута и до 0,5 минути за плацебо, дапоксетин 30 mg (увеличение на IELT: <0,5 мин 3,4, <1 мин 2,7) и дапоксетин 60 mg (увеличение на IELT: <0,5 мин 4,3, <1 мин 3,4) (McMahon et al. 2010).

PE при спортисти, използващи стероиди на DRIADA Dapoxetinos 30 (Dapoxetine)

Употребата на анаболни стероиди е широко разпространена сред спортистите, търсещи подобрена производителност и мускулна маса. Употребата на стероиди обаче е свързана с множество странични ефекти, включително хормонален дисбаланс, който може да доведе до сексуални дисфункции като прееклампсия (ПЕ). Андрогенните ефекти на стероидите могат да нарушат хормоналната среда, допринасяйки за състояния като ПЕ (Sansone et al., 2018,tronet al., 2018). Доказано е, че дапоксетинът облекчава индуцираната от стероиди ПЕ чрез модулиране на серотонинергичните пътища и повишаване на нивата на серотонин в мозъка, което играе ключова роля за забавяне на еякулацията. Проучванията показват, че дапоксетинът е ефективен за възстановяване на контрола на еякулацията при спортисти, засегнати от индуцирана от стероиди ПЕ, като по този начин подобрява сексуалното им здраве и цялостното им качество на живот (Corona et al., 2011).

Комбинация с Тадалафил/Силденафил 

Когато се комбинира с лекарства за еректилна дисфункция като Тадалафил или Силденафил, дапоксетинът може да подобри сексуалната функция не само като удължи продължителността на акта, но и като подобри контрола върху еякулацията, осигурявайки по-цялостен подход към сексуалното здраве и удовлетворение.

Механизъм на действие

Основният механизъм на действие на дапоксетин включва инхибиране на серотониновия транспортер, което води до повишена концентрация на серотонин в синаптичната цепнатина. Това действие усилва активността наeurвърху постсинаптичните рецептори, което се смята, че допринася за забавянето на еякулаторния рефлекс. Серотонинът, ключовeur, играе важна роля в регулирането на настроението, емоциите и сексуалната функция. Повишената серотонинергична активност в централната нервна система модулира пътищата, участващи в еякулацията, удължавайки времето преди настъпване на еякулацията (Kirkeby et al., 2010).

След перорално приложение, дапоксетин се абсорбира бързо и достига пикови плазмени концентрации в рамките на 1-2 часа, което го прави подходящ за употреба при нужда. Краткият полуживот на дапоксетин, приблизително 1,5 часа, гарантира, че лекарството се елиминира бързо от организма, намалявайки риска от натрупване и минимизирайки потенциалните странични ефекти, свързани с дългосрочната употреба на SSRI. Този фармакокинетичен профил е особено благоприятен за пациенти, които се нуждаят от интермитентно лечение, а не от непрекъснат прием на медикаменти (Buvat et al., 2009).

Употреба на дапоксетин

Лечение на преждевременна еякулация

Дапоксетин е показан предимно за лечение на белодробна емболия (ПЕ) при мъже на възраст 18-64 години. Клиничните проучвания са демонстрирали неговата ефикасност при значително повишаване на IELT (интервалът между еякулацията и еякулацията), подобряване на контрола върху еякулацията и намаляване на дистрес, свързан с ПЕ. Терапевтичните ефекти на дапоксетин са потвърдени в няколко рандомизирани, двойно-слепи, плацебо-контролирани проучвания, включващи хиляди пациенти. Тези проучвания показват, че дапоксетин значително удължава IELT, като много мъже изпитват повече от три пъти увеличение на латентното време. Протоколът за лечение включва прием на дапоксетин 1-3 часа преди очакваната сексуална активност. Този подход при поискване позволява на пациентите да поддържат спонтанност в сексуалния си живот, като същевременно ефективно управляват ПЕ. В допълнение към удължаването на IELT, е доказано, че дапоксетин подобрява съобщаваните от пациентите резултати, като например възприеман контрол върху еякулацията, удовлетворение от половия акт и общо сексуално удовлетворение (McMahon et al., 2010). Когато се комбинира с лекарства за еректилна дисфункция като Cialyn или Viagros, дапоксетинът може да подобри сексуалната функция не само като удължи продължителността на акта, но и като подобри контрола върху еякулацията, осигурявайки по-цялостен подход към сексуалното здраве и удовлетворение.

Лечение на депресия и други приложения

Въпреки че дапоксетинът не се използва предимно като антидепресант, неговите SSRI свойства предполагат потенциална употреба извън одобрените показания за лечение на леки депресивни симптоми. SSRI функционират чрез повишаване на нивата на серотонин в мозъка, което може да помогне за облекчаване на симптомите на депресия и тревожност. Поради краткия си полуживот и необходимостта от често дозиране обаче, дапоксетинът не е подходящ за дългосрочно лечение на депресия, за разлика от други SSRI, като флуоксетин или сертралин (Rowland, 2011). Освен това, бързото начало на действие на дапоксетин може да предложи ползи при управление наcutили други състояния, при които са желани незабавни серотонинергични ефекти. Тези потенциални приложения обаче не са добре документирани и са необходими допълнителни изследвания, за да се установи безопасността и ефикасността на дапоксетин в тези контексти.

Дозировки

Препоръчителни дози

Препоръчителната начална доза дапоксетин е 30 mg, приемана 1-3 часа преди сексуална активност. Ако дозата от 30 mg е недостатъчна за постигане на желания терапевтичен ефект, тя може да бъде увеличена до 60 mg въз основа на индивидуалната ефикасност и поносимост. Лекарството не трябва да се приема повече от веднъж в рамките на 24 часа (Buvat et al., 2009).

Клиничните насоки подчертават значението на индивидуализираното дозиране за постигане на оптимални резултати, като същевременно се минимизират страничните ефекти. Пациентите трябва да бъдат редовно наблюдавани, за да се оцени ефективността на лечението и да се коригира дозата, ако е необходимо (Sangkum et al., 2013).

Странични ефекти

Честите странични ефекти на дапоксетин включват гадене, замаяност, главоболие, диария и безсъние. Тези странични ефекти обикновено са леки до умерени по тежест и са склонни да намаляват с продължителна употреба. Някои пациенти обаче могат да получат по-тежки странични ефекти като синкоп (припадък), което е значителен риск, свързан с дапоксетин. Синкопът обикновено се появява в рамките на първите три часа след приема и е по-вероятен при по-високата доза от 60 mg. Други потенциални странични ефекти включват промени в настроението, тревожност и сексуална дисфункция. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да съобщават за всякакви нежелани реакции на своя лекар и да се обмисли корекция на дозата, ако е необходимо. Поради риска от синкоп и други странични ефекти, пациентите се съветват да избягват дейности, изискващи пълна бдителност, като шофиране или работа с тежки машини, поне няколко часа след прием на дапоксетин (Buvat et al., 2009).

Предпазни мерки

Пациенти със значителни сърдечно-съдови заболявания, като сърдечна недостатъчност, нарушения в проводимостта или исхемична болест на сърцето, трябва да избягват дапоксетин поради повишения риск от нежелани сърдечно-съдови събития. Освен това, дапоксетин е противопоказан при пациенти, приемащи инхибитори на моноаминооксидазата (МАО-инхибитори), или такива с анамнеза за мания или тежка депресия. Пациентите трябва да бъдат консултирани за потенциалното взаимодействие между дапоксетин и алкохол, което може да увеличи риска от синкоп и други странични ефекти. Препоръчително е да се ограничи или избягва консумацията на алкохол, докато се приема дапоксетин. Други предпазни мерки включват избягване на едновременна употреба с мощни CYP3A4 инхибитори, които могат да повишат плазмените нива на дапоксетин и риска от нежелани реакции (McMahon, 2012).