Semaglutide is een glucagon-achtige peptide-1 (GLP-1) receptoragonist die geproduceerd wordt met behulp van recombinant-DNA-biotechnologie. Semaglutide is een GLP-1-analoog met een homologie van 94% met humaan GLP-1. Semaglutide werkt als een GLP-1R-agonist die selectief bindt aan en de GLP-1R activeert. De GLP-1R dient als doelwit voor natuurlijk GLP-1.
Werkingsmechanisme van Beligas Semaglutide
GLP-1 is een fysiologisch hormoon met diverse effecten op de glucosehuishouding en de eetlust, evenals op het cardiovasculaire systeem. Het effect op de glucoseconcentratie en de eetlust wordt specifiek gemedieerd door GLP-1R, dat zich in de alvleesklier en de hersenen bevindt. Farmacologische concentraties van semaglutide verlagen de bloedglucoseconcentratie en het lichaamsgewicht door een combinatie van de hieronder beschreven effecten. GLP-1R's zijn ook aanwezig in specifieke delen van het hart, de bloedvaten, het immuunsysteem en de nieren, waar hun activering cardiovasculaire en microcirculatoire effecten kan hebben.
Halfwaardetijd
In tegenstelling tot natuurlijk GLP-1 heeft semaglutide een verlengde halfwaardetijd van ongeveer een week. Hierdoor kan het eenmaal per week worden gebruikt. De binding aan albumine is het belangrijkste mechanisme voor de langdurige werking van semaglutide, wat leidt tot een verminderde uitscheiding via de nieren en bescherming biedt tegen metabole afbraak. Bovendien is semaglutide stabiel ten opzichte van splitsing door het enzym dipeptidylpeptidase-4.
Bloedglucose
Semaglutide verlaagt de bloedglucosespiegel door glucoseafhankelijke stimulatie van de insulineafgifte en onderdrukking van de glucagonafgifte. Bij een verhoging van de bloedglucoseconcentratie wordt de insulineafgifte dus gestimuleerd en de glucagonafgifte onderdrukt. Het mechanisme voor het verlagen van de bloedglucosespiegel omvat ook een lichte vertraging van de maaglediging in de vroege postprandiale fase. Tijdens hypoglykemie vermindert semaglutide de insulineafgifte, maar niet de glucagonafgifte.
Doel van het gebruik
Semaglutide vermindert het totale lichaamsgewicht en de vetmassa door de energie-inname te verlagen. Dit mechanisme omvat een algemene afname van de eetlust, waaronder een toename van verzadigingssignalen en een afname van hongersignalen, evenals een betere controle over de voedselinname en een afname van de drang naar voedsel. Ook de insulineresistentie wordt verminderd, mogelijk als gevolg van gewichtsverlies. Daarnaast vermindert semaglutide de voorkeur voor vetrijke maaltijden. Dierstudies hebben aangetoond dat semaglutide wordt opgenomen door specifieke hersengebieden en belangrijke verzadigingssignalen versterkt en belangrijke hongersignalen verzwakt. Door in te werken op geïsoleerde hersengebieden activeert semaglutideeurdie geassocieerd zijn met verzadiging en onderdrukt heteurdie geassocieerd zijn met honger.
Klinische studies
In klinische studies had semaglutide een positief effect op de plasmalipiden, verlaagde het de systolische bloeddruk en verminderde het ontstekingen. In dierstudies remt semaglutide de ontwikkeling van atherosclerose door verdere ontwikkeling van aortaplaques te voorkomen en ontstekingen in de plaques te verminderen. Vergeleken met placebo verminderde semaglutide de calorie-inname met 18-35% tijdens drie dagelijkse maaltijden. Vergeleken met placebo verlaagde semaglutide de nuchtere triglyceriden en het VLDL-cholesterol met respectievelijk 12% en 21%. De postprandiale stijgingen van triglyceriden en VLDL-cholesterol als reactie op een vetrijke maaltijd werden met meer dan 40% verminderd. Semaglutide verlaagde de glucosewaarden na de eerste dosis.
Hoe te gebruiken
Doseringen semaglutide van 0,5 mg en 1 mg zorgen voor voldoende blootstelling aan het geneesmiddel bij een lichaamsgewicht tussen 40 en 198 kg.
De startdosering is 0,25 mg eenmaal per week gedurende de eerste 4 weken. Dit geeft uw lichaam de kans om aan het medicijn te wennen.
In week 5 kunt u de dosis verhogen naar 0,5 mg eenmaal per week.
De maximale dosis is 2 mg eenmaal per week.
Dien de injectie eenmaal per week toe, elke week op dezelfde dag.
Effecten
Verbetert de functie van de β-cellen van de alvleesklier.
Verlaagt de glucagonconcentratie
Verlaagt een hoge bloedsuikerspiegel
Afname van insulineresistentie
Een significante daling van de gemiddelde systolische bloeddruk
Gewichtsverlies voornamelijk als gevolg van verlies van vetweefsel
Bijwerkingen
Diarree
Constipatie
Misselijkheid
Braken
Diarree
Buikpijn
Constipatie
Maagzuur
Boeren
Hoe bereid je een oplossing voor?
Om een injectieoplossing te bereiden, neemt u een spuit met een reeds gevuld verdunningsmiddel en injecteert u deze in een flacon met gevriesdroogd poeder. Kantel de flacon zodat de naald de flaconwand raakt. Voorkom dat u het verdunningsmiddel rechtstreeks in het gevriesdroogde poeder injecteert. Het oplosmiddel moet langzaam langs de wand van de flacon naar beneden stromen (vul niet alles in één keer en neem de tijd). Zodra al het verdunningsmiddel aan de flacon met het peptide is toegevoegd, mix voorzichtig (maar schud of roer de flacon niet) totdat het gevriesdroogde poeder is opgelost en u een heldere vloeistof overhoudt. Het geneesmiddel is nu klaar voor gebruik.
Sollicitatie
De injectie kancut, anaal of intramusculair worden toegediend, afhankelijk van persoonlijke voorkeur.
Injecties
Injecties kunnen zowelcutals intramusculair worden toegediend met een insulinespuit.
Desinfecteer de rubberen dop van het medicijn en de injectieplaats met alcohol.
Zuig het medicijn op in een spuit en injecteer het langzaam.
Geneesmiddelenprofiel
Halfwaardetijd: 165 uur
Innamefrequentie: eenmaal per week
Contra-indicaties
Beperk alcoholgebruik tijdens het gebruik van dit medicijn, omdat dit het risico op een lage bloedsuikerspiegel kan verhogen.
Hoe op te slaan
Bewaar bij een temperatuur van maximaal 30 °C of bij een temperatuur tussen 2 °C en 8 °C (in de koelkast) gedurende 56 dagen.
Niet invriezen
Gebruik semaglutide niet als het bevroren is geweest
KevinJ –
Goede sema 👌