Driada dapoxetinos 30 (dapoxetín)

DRIADA Dapoxetinos 30 (Dapoxetín) je farmakologické činidlo špeciálne vyvinuté na liečbu predčasnej ejakulácie (PE) u mužov. Patrí do triedy selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI), ktoré sa zvyčajne používajú ako antidepresíva. Dapoxetín sa však vyznačuje rýchlym nástupom účinku a krátkym polčasom rozpadu, vďaka čomu je vhodný na liečbu na požiadanie. Dapoxetín, pôvodne vyvinutý ako antidepresívum, vďaka svojmu unique pharmafarmakokinetickému profilu viedol k jeho opätovnému využitiu na PE, čo je aplikácia, v ktorej tradičné SSRI neboli účinné kvôli ich dlhému polčasu rozpadu a oneskorenému nástupu účinku.

Použitie

Predčasná ejakulácia je jednou z najčastejších mužských sexuálnych dysfunkcií, ktorá postihuje 20 – 30 % mužov na celom svete. Je charakterizovaná nedostatkom kontroly nad ejakuláciou, ku ktorému dochádza skôr, ako je žiaduce, často do jednej minúty od vaginálnej penetrácie. Tento stav môže viesť k výraznému stresu, úzkosti a medziľudským problémom. Dapoxetín je prvý perorálny liek špeciálne schválený pre tento stav, ktorý ponúka klinicky významné predĺženie intravaginálnej ejakulačnej latencie (IELT) a zlepšenú kontrolu nad ejakuláciou.

Latenčné časy intravaginálnej ejakulácie (IELT) v koncovom bode pre východiskový IELT do 1 minúty a do 0,5 minúty pre placebo, dapoxetín 30 mg (násobné zvýšenie IELT: <0,5 min 3,4, <1 min 2,7) a dapoxetín 60 mg (násobné zvýšenie IELT: <0,5 min 4,3, <1 min 3,4) (McMahon a kol. 2010).

PE u športovcov užívajúcich steroidy DRIADA Dapoxetinos 30 (dapoxetín)

Užívanie anabolických steroidov je rozšírené medzi športovcami, ktorí sa snažia o zlepšenie výkonu a svalovej hmoty. Užívanie steroidov je však spojené s mnohými vedľajšími účinkami vrátane hormonálnej nerovnováhy, ktorá môže viesť k sexuálnym dysfunkciám, ako je napríklad PE. Androgénne účinky steroidov môžu narušiť hormonálne prostredie a prispievať k stavom, ako je PE (Sansone a kol., 2018,trona kol., 2018). Ukázalo sa, že dapoxetín zmierňuje PE vyvolanú steroidmi moduláciou serotonergných dráh a zvýšením hladín serotonínu v mozgu, čo hrá kľúčovú úlohu pri oddialení ejakulácie. Štúdie naznačujú, že dapoxetín je účinný pri obnove kontroly ejakulácie u športovcov postihnutých PE vyvolanou steroidmi, čím zlepšuje ich sexuálne zdravie a celkovú kvalitu života (Corona a kol., 2011).

Kombinácia s tadalafilom/sildenafilom 

V kombinácii s liekmi na erektilnú dysfunkciu, ako je Tadalafil alebo Sildenafil, môže dapoxetín zlepšiť sexuálny výkon nielen predĺžením trvania aktu, ale aj zlepšením kontroly nad ejakuláciou, čím poskytuje komplexnejší prístup k sexuálnemu zdraviu a spokojnosti.

Mechanizmus pôsobenia

Primárny mechanizmus účinku dapoxetínu zahŕňa inhibíciu transportéra serotonínu, čo vedie k zvýšenej koncentrácii serotonínu v synaptickej štrbine. Tento účinok zvyšuje aktivitueurna postsynaptických receptoroch, o čom sa predpokladá, že prispieva k oneskoreniu ejakulačného reflexu. Serotonín, kľúčovýeur, hrá významnú úlohu v regulácii nálady, emócií a sexuálnych funkcií. Zvýšená serotonergná aktivita v centrálnom nervovom systéme moduluje dráhy zapojené do ejakulácie, čím predlžuje čas do ejakulácie (Kirkeby a kol., 2010).

Po perorálnom podaní sa dapoxetín rýchlo vstrebáva a dosahuje maximálne plazmatické koncentrácie v priebehu 1 – 2 hodín, vďaka čomu je vhodný na použitie podľa potreby. Krátky polčas rozpadu dapoxetínu, približne 1,5 hodiny, zabezpečuje rýchle vylúčenie lieku z tela, čím sa znižuje riziko akumulácie a minimalizujú sa potenciálne vedľajšie účinky spojené s dlhodobým užívaním SSRI. Tento farmakokinetický profil je obzvlášť výhodný pre pacientov, ktorí potrebujú prerušovanú liečbu namiesto kontinuálnej medikácie (Buvat a kol., 2009).

Použitie dapoxetínu

Liečba predčasnej ejakulácie

Dapoxetín je primárne indikovaný na liečbu PE u mužov vo veku 18 – 64 rokov. Klinické štúdie preukázali jeho účinnosť pri významnom zvýšení IELT, zlepšení kontroly nad ejakuláciou a znížení stresu spojeného s PE. Terapeutické účinky dapoxetínu boli potvrdené v niekoľkých randomizovaných, dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných štúdiách zahŕňajúcich tisíce pacientov. Tieto štúdie ukázali, že dapoxetín významne predlžuje IELT, pričom mnohí muži zaznamenali viac ako trojnásobné predĺženie latencie. Liečebný protokol zahŕňa užívanie dapoxetínu 1 – 3 hodiny pred očakávanou sexuálnou aktivitou. Tento prístup na požiadanie umožňuje pacientom udržiavať spontánnosť v ich sexuálnom živote a zároveň efektívne zvládať PE. Okrem predĺženia IELT sa preukázalo, že dapoxetín zlepšuje výsledky hlásené pacientmi, ako je vnímaná kontrola nad ejakuláciou, spokojnosť so pohlavným stykom a celková sexuálna spokojnosť (McMahon a kol., 2010). V kombinácii s liekmi na erektilnú dysfunkciu, ako je Cialyn alebo Viagros, môže dapoxetín zlepšiť sexuálny výkon nielen predĺžením trvania aktu, ale aj zlepšením kontroly nad ejakuláciou, čím poskytuje komplexnejší prístup k sexuálnemu zdraviu a spokojnosti.

Liečba depresie a iné použitia

Hoci sa dapoxetín primárne nepoužíva ako antidepresívum, jeho vlastnosti SSRI naznačujú potenciálne použitie mimo schválených indikácií pri liečbe miernych depresívnych symptómov. SSRI fungujú tak, že zvyšujú hladiny serotonínu v mozgu, čo môže pomôcť zmierniť príznaky depresie a úzkosti. Vzhľadom na krátky polčas rozpadu a nutnosť častého dávkovania však dapoxetín nie je vhodný na dlhodobú liečbu depresie, na rozdiel od iných SSRI, ako je fluoxetín alebo sertralín (Rowland, 2011). Okrem toho rýchly nástup účinku dapoxetínu môže priniesť výhody pricutúzkosti alebo iných stavov, kde sú požadované okamžité serotonergné účinky. Tieto potenciálne použitia však nie sú dobre zdokumentované a na stanovenie bezpečnosti a účinnosti dapoxetínu v týchto kontextoch je potrebný ďalší výskum.

Dávkovanie

Odporúčané dávkovanie

Odporúčaná začiatočná dávka dapoxetínu je 30 mg, ktorá sa užíva 1 – 3 hodiny pred sexuálnou aktivitou. Ak dávka 30 mg nie je dostatočná na dosiahnutie požadovaného terapeutického účinku, môže sa zvýšiť na 60 mg na základe individuálnej účinnosti a znášanlivosti. Liek sa nemá užívať viac ako raz počas 24 hodín (Buvat a kol., 2009).

Klinické smernice zdôrazňujú dôležitosť individualizovaného dávkovania na dosiahnutie optimálnych výsledkov a zároveň minimalizáciu vedľajších účinkov. Pacienti by mali byť pravidelne sledovaní, aby sa posúdila účinnosť liečby a v prípade potreby upravila dávka (Sangkum a kol., 2013).

Vedľajšie účinky

Medzi bežné vedľajšie účinky dapoxetínu patrí nevoľnosť, závraty, bolesť hlavy, hnačka a nespavosť. Tieto vedľajšie účinky sú vo všeobecnosti mierne až stredne závažné a s pokračujúcim užívaním majú tendenciu ustupovať. Niektorí pacienti však môžu pociťovať závažnejšie vedľajšie účinky, ako je synkopa (mdloby), čo je významné riziko spojené s dapoxetínom. Synkopa sa zvyčajne vyskytuje v priebehu prvých troch hodín po podaní dávky a je pravdepodobnejšia pri vyššej dávke 60 mg. Medzi ďalšie potenciálne vedľajšie účinky patria zmeny nálady, úzkosť a sexuálna dysfunkcia. Pacientov treba upozorniť, aby akékoľvek nežiaduce účinky hlásili svojmu lekárovi a v prípade potreby by sa mala zvážiť úprava dávky. Vzhľadom na riziko synkopy a iných vedľajších účinkov sa pacientom odporúča, aby sa aspoň niekoľko hodín po užití dapoxetínu vyhýbali činnostiam vyžadujúcim si plnú bdelosť, ako je vedenie vozidla alebo obsluha ťažkých strojov (Buvat a kol., 2009).

Prevencia

Pacienti so závažnými kardiovaskulárnymi ochoreniami, ako je srdcové zlyhanie, poruchy vedenia vzruchov alebo ischemická choroba srdca, by sa mali vyhýbať dapoxetínu kvôli zvýšenému riziku nežiaducich srdcových príhod. Okrem toho je dapoxetín kontraindikovaný u pacientov užívajúcich inhibítory monoaminooxidázy (IMAO) alebo u pacientov s anamnézou mánie alebo ťažkej depresie. Pacienti by mali byť poučení o možnej interakcii medzi dapoxetínom a alkoholom, ktorá môže zvýšiť riziko synkopy a iných vedľajších účinkov. Odporúča sa obmedziť alebo sa vyhnúť konzumácii alkoholu počas užívania dapoxetínu. Medzi ďalšie preventívne opatrenia patrí vyhýbanie sa súbežnému užívaniu so silnými inhibítormi CYP3A4, ktoré môžu zvýšiť plazmatické hladiny dapoxetínu a riziko nežiaducich účinkov (McMahon, 2012).